Чем нас лечат: Найз. От остеохондроза и подагры

Диагностика

Как действует обезболивающее «Найз», почему оно никогда не было одобрено в США, как жаропонижающее средство может нанести вред больным гемофилией и чем оно похоже на аспирин и ксилометазолин, сообщает Indicator.Ru.

В двадцатке самых продаваемых лекарств в России, согласно аналитическому отчету DSM Group, в декабре 2017 года снова появился Найз — противовоспалительный и обезболивающий препарат, рекомендованный при острой и хронической боли, особенно при боли, связанной с повреждением. к костно — мышечной системе. В список показаний входят: ревматоидный артрит, остеохондроз, подагра, растяжения или воспаления связок и сухожилий, травмы, зубная и головная боль, менструальные боли.

Из чего, из чего.

В настоящее время Наиз продается в России в форме геля, а также в форме таблеток и растворимых гранул. Его действующее вещество — нимесулид, препараты на основе которого впервые появились в Италии в 1985 году. В настоящее время он доступен в десятках стран по всему миру, в том числе в странах Европейского Союза, где нормативные положения в отношении лекарственных средств весьма строгие. В то же время Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) так и не одобрило. Так откуда же отношение американских врачей и фармакологического законодательства к препарату?

Структура нимесулида: два «кольца», связанных кислородом (показаны красными атомами), серой (желтые атомы) и азотом (синие атомы).

Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП), таким как препараты, которые мы уже обсуждали в нашей колонке: ибупрофен (активный ингредиент Нурофена), диклофенак в Вольтарене и кетопрофен, входящий в состав Fastum Gel. Название «нестероидные» подчеркивает разницу между этими препаратами и стероидами, которые очень похожи на гормоны, так что, помимо их основного действия, они повышают кровяное давление и уровень глюкозы в крови, вызывая множество других побочных эффектов.

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов иной: они блокируют работу белков, называемых циклооксигеназами (ЦОГ), которые участвуют в синтезе группы веществ, некоторые из которых отвечают за развитие воспаление — простагландины.

Кровавые враги

Более того, ЦОГ стоит на перекрестке многих химических реакций в организме, и получить эффект хотя бы на одну из их функций сложно — это очень похоже на посадку кровавых врагов за одним банкетным столом. Кстати о крови: помимо воздействия на простагландины, НПВП иногда подавляют синтез веществ, называемых тромбоксанами, которые также включают циклооксигеназы.

Участие циклооксигеназ в синтезе тромбоксана

Тромбоксаны необходимы для адгезии (агрегации) тромбоцитов. Жизненный баланс зависит от этих бесцветных маленьких клеток крови (но не только). С одной стороны, кровь должна быть жидкой и течь по сосудам, доставляя кислород и питательные вещества к тканям организма и не образуя сгустков. С другой стороны, кровь, которая слишком жидкая для свертывания, может вызвать сильное кровотечение при малейшей царапине, что не менее опасно.

Научиться разбираться в наркотиках самостоятельно можно на авторском онлайн-курсе «Чем мы лечимся», который ведет редактор Indicator.Ru Екатерина Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk

Дело осложняется тем, что в организме существует два типа циклооксигеназ. Последний, ЦОГ-2, участвует в синтезе простагландинов, регулирующих воспалительные процессы. Но первый, ЦОГ-1, в т.ч. образует простагландины, которые участвуют в защите слизистой оболочки кишечника от пищеварительных соков. Однако они настолько похожи химически, что многие молекулы НПВП просто сбивают их с толку, действуя недифференцированным образом. Одним из результатов является повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Однако исследования ученых (например, этой группы из Лондона, Дублина и Рейкьявика) показывают, что нимесулид относительно селективен и отдает предпочтение «правильной» циклооксигеназе, ЦОГ-2. Однако Международный журнал клинических исследованийПрактика, которая ее опубликовала, не может похвастаться высоким импакт-фактором (индекс «важности» статьи) — он около 2.

Импакт-фактор — это показатель, который отражает частоту цитирования статей из определенного научного журнала за определенный период времени (обычно два года). Например, для одного из крупнейших медицинских журналов The Lancet импакт-фактор составляет 44,0, а средний импакт-фактор для хороших журналов — 4.

Этот препарат используется печенью

— орган, в котором много ферментов, которые пытаются расщепить и нейтрализовать всевозможные опасные вещества. Согласно статье 1998 года о фармакокинетике нимесулида в Clinical Pharmacokinetics, около половины продуктов метаболизма нимесулида в печени выводятся из организма через два-пять часов, при этом большая часть выводится с мочой, а небольшая часть — с фекалиями. За последнее десятилетие импакт-фактор этого журнала колебался от 4,2 до 5,2.

Он был внесен в список (не).

Эффекты препарата и его преимущества могут значительно различаться в зависимости от пути введения. Тот же ксилометазолин из статьи «Насивин» «имитирует» адреналин для рецепторов в сосудах. В носу сужение сосудов помогает избавиться от одышки, но если бы мы приняли его в виде таблеток, мы бы почувствовали его эффекты по всему телу: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и так далее.

Поэтому, в то время как Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) пишет о побочных эффектах нимесулида в таблетках, растворимых гранулах и «суппозиториях» в предупредительном тоне, рекомендуя его использование только при острых, краткосрочных, но не при хронических состояниях, существует риск мазей и гелей намного меньше, потому что в таком виде препарат действует локально и не так активно распределяется по организму, что снижает риск возникновения побочных эффектов.

Но проникает ли нимесулид достаточно глубоко через кожу, чтобы достичь синовиальной жидкости внутри сустава, где он необходим для борьбы с болью и воспалением? Исследование 2006 года, в ходе которого ученые брали образцы синовиальной жидкости у пациентов, принимавших таблетки нимесулида или 1% гель, показало, что они это сделали. Правда, в виде геля в организм поступает гораздо меньше действующего вещества. В другом небольшом исследовании (полный текст которого недоступен) нимесулид превосходил плацебо, пироксикам и диклофенак с точки зрения эффективности и скорости действия. Во вводной части статьи говорилось, что исследование было двойным слепым, рандомизированным и плацебо-контролируемым. Импакт-фактор журнала, опубликовавшего эту статью за последнее десятилетие, составляет около 2-3.

Оцените статью
Добавить комментарий