Препарат из группы НПВП для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Его механизм действия основан на угнетении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, которые являются основным звеном в развитии воспаления.
При местном применении уменьшает или облегчает боль в месте нанесения, уменьшает боль в суставах в покое и во время движения, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Это помогает увеличить диапазон движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, абсорбируемого через кожу, пропорционально площади обрабатываемой кожи и зависит как от общей дозы препарата, так и от уровня увлажнения кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99,7%, в основном с альбумином (99,4%). Диклофенак в основном распределяется и задерживается в воспаленных тканях, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном путем однократного или множественного гидроксилирования с образованием нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в конъюгаты глюкуронида. Два фенольных метаболита биологически активны, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл / мин.
Конечный T 1/2 составляет 1-2 ч. T 1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных метаболита, также короткий, 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′- метоксидиклофенак) имеет большую продолжительность Т 1/2, но этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата Диклофенак
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, радикулит); боль в суставах (включая боль в суставах (включая суставы пальцев и коленных суставов) при ревматоидном артрите, остеоартрите, мышечная боль (вызванная напряжением, перенапряжением, ушибом, травмой), воспаление и отек мягких тканей и суставов в результате травмы и ревматических заболеваний ( тендиниты, бурситы, изменения околосуставных тканей).
Режим дозирования
При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненного участка. Разовая доза зависит от используемого препарата и возраста пациента.
Гель, мазь, спрей для наружного применения
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется наносить препарат на кожу в воспаленном месте от 3 до 4 раз в сутки, а детям от 6 до 12 лет — до 2 раз в сутки.
Продолжительность использования зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациенту следует обратиться к врачу.
Применяется в виде аппликаций на кожу.
Взрослые, пожилые люди и подростки старше 15 летлет пластырь приклеивается к коже над болезненным участком на 24 часа. В течение дня можно использовать только 1 пластырь.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь следует использовать не более 14 дней, а для лечения заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если не даны специальные указания врача.
Если через 7 дней улучшения не наступило и состояние ухудшилось, обратитесь к врачу.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100). Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — гнойничковая сыпь.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованные.
кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Противопоказания к применению
Кожа: часто — эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отек обработанного участка кожи, сыпь, папулы, пузырьки, шелушение), редко — буллезный дерматит, очень редко — реакции светочувствительности.
«аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; 3 триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше в зависимости от применяемого препарата; Повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Осторожно: печеночная порфирия (острая фаза); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушения свертываемости крови (включая гемофилию, длительное время кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пожилые пациенты.
Применение в третьем триместре беременности противопоказано из-за возможного снижения тонуса матки и / или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение в первом и втором триместрах беременности возможно, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
