Фармдействие
Производное пурина. Улучшает реологию микроциркуляции и крови, ингибирует FD E, увеличивает концентрацию лагеря в кровопроницаемых пластинах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергии, что, в свою очередь, приводит к василатации, снижению рос, увеличения EOC и IOC без значительного изменения HR. Удлинение коронарных артерий увеличивает приток кислорода до миокарда (антингиогенного эффекта), легочные сосуды — улучшает жгут крови. Увеличивает терапию дыхательных мышц (взаимосвязанные и диафрагмы мышц). Внутривенное введение, наряду с вышеуказанными эффектами, приводит к увеличению циркуляции благосостояния, увеличивая объем крови, протекающего через единичный раздел. Увеличивает концентрацию АТФ в мозге, предпочтительно влияет на биоэлектрическую активность AUN. Уменьшает вязкость крови, вызывает не согласующуюся плитки крови, увеличивает гибкость эритроцитов (благодаря влиянию на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в местах с мешочницей крови. В изменениях в окклюзионных периферических артериях («прерывистые» клаоте) приводит к расширению расстояния прогулки, отмена ночных трусов теленка мышц и боли в состоянии покоя.
Фармакокинетика.
Поглощение во время перорального введения высока. Длительная формула обеспечивает непрерывный выпуск и равномерное поглощение. Во время перорального введения «первый проход» через печень, создавая 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V ). Концентрации плазмы метаболитов I и V составляют 5 и 8 раз выше соответственно, чем пентоксилин. TCMAX — 1 ч, для длительного действия (400 мг) 2-4 ч. Дисперсия равномерно. T1 / 2 — 0,5-1,5 часа, выводимые почками — 94% в виде метаболитов (в основном метаболита V), кишечника — 4%, в первые 4 часа до 90% дозы. Из организма с материнским молоком. Расширение метаболитов задерживается для тяжелых ухудшений почек. В печеночных нарушении T1 / 2 расширяется и увеличивает биодоступность.
Показания
Расстройства периферической циркуляции, вызванные атеросклерозом, диабетом (диабетическая ангиопатия),
Хронические расстройства циркуляции мозга с ишемическим генезисом,
Атеросклеротическая и циркуляторная энцефалопатия,
Ангиопатия (Парестосия, Райнауда),
Трофические расстройства тканей (случайный синдром, варикозные вены, трофические язвы, ганглион, обморожение)
Кондиционирование артериального воспаления;
Резкие нарушения кровообращения в волейболе и сосудах;
Отосклероз,
Дегенеративные изменения на фоне внутренних ушных сосудов с постепенной потерей слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пенсиоксифилина и других производных ксантина; Острый инфаркт миокарда; Массивное кровотечение, геморрагический ход, кровоизлияние сетчатки, беременность, лактация. При введении внутривенного (дополнительно) — расстройства горных расстройств, очевидного атеросклероза коронарных или головных артерий, неконтролируемая гипотензия.
С осторожностью. Либорируемость артериального давления (предрасположенность к гипотензии), болезни МЧС, язвы и двенадцатиперника (для перорального введения), государства после недавнего расположенного операции, печеночные нарушения и (или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не тестируются).
Дозирование
V / A и внутривенно (пациент должен быть в положении «WZNAK»), I / M, устно. У пациентов с CKD (CKD менее 10 мл / мин) вводят 50-70% от обычно используемой дозы.
Внутривенно, медленный, 50 мг на 10 мл 0,9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капли 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (продолжительность терапии — 90-180 мин) Отказ
A / A — изначально в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора NaCl, а в последующие дни при дозе 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (длительность инфузии — 10 мг / мин) Отказ
Внутривенно — 100-200 мг 2-3 раза в день. Параллельно с парентеральным введением оральная доза может использоваться до 800-1200 мг / день в 2-3 дозах после еды.
Таблетки с покрытием окружающей средойследует проглотить целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза делится на 3 приема. Начальная доза — 600 мг / сут. По мере улучшения состояния здоровья дозу можно снизить до 300 мг / сут.
Персонажи пролонгированного действия назначают 2-3 раза в день.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение; беспокойство, нарушение сна; судороги.
Заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки
кожа и верхняя часть груди, отечность, повышенная ломкость ногтей.
Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит. Сенсорная система: нарушения зрения, скотома. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, боль в сердце, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Система крови и гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечение из носа; Кроме того, при непродолжительном введении ЛФ — кровотечения (в том числе слизистых, желудка, кишечника). Аллергические реакции: кожный зуд, гиперестезия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные исследования: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, падение артериального давления, обмороки, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).
Взаимодействие
Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля, симптоматическое лечение (включая меры по поддержанию дыхания и артериального давления), экстренные меры при кровотечении.
Пентоксифиллин может усиливать действие препаратов, влияющих на систему свертывания крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандол, цефоперазон, цефотетан).
Повышает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск побочных эффектов).
Особые указания
Одновременное применение с другими ксантинами может вызвать у пациента чрезмерное беспокойство.
Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, прием высоких доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется корректировка дозы).
При одновременном применении антикоагулянтов необходим тщательный контроль параметров свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно операцию, необходим систематический мониторинг уровня гемоглобина и гематокрита.
У пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением вводимую дозу следует уменьшить.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей недостаточно изучены.
Табачный дым может снизить терапевтическую эффективность лекарства.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в индивидуальном порядке.
